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剂型调整,助力安心吃“胍”
发布时间:2018-02-26   作者:医学界内分泌频道

调整剂型后的二甲双胍,不但“避短”还可“扬长”,间接提高患者的用药依从性,达到更好的治疗目的。

 

来源丨医学界内分泌频道

 

老北京有“过了腊八就是年”的说法。年关将至,如何过好这期待已久的春节假期,想必是每个人都在打算的问题。当然了,传统的中国年少不了美酒佳肴,但对于糖尿病患者或胃肠不适等人群来说,这可能就成为了“甜蜜的负担”。

 

此外,即使是在节假日仍严格控制饮食的糖尿病患者,也可能面临着经典降糖药二甲双胍带来的胃肠道反应的困扰。那么,如何尽可能遏制胃肠道反应的发生,保障这位全球应用最广泛的口服降糖药成员二甲双胍,在它的岗位上持续发光发热,同样是临床医生需要关注的问题。

 

 

二甲双胍为何难过“胃肠”关?

 

二甲双胍可以说是治疗2型糖尿病(T2DM)的一线英雄,它不仅是联合治疗方案中的首选和基础用药,也是被指南推荐为具有明确心血管获益证据的降糖药物,更具有良好的安全性和耐受性,可谓劳苦功高。但这位“英雄”也同样被一大难题拦住了“冲锋陷阵”之路,这就是二甲双胍可能带来的胃肠道反应。

 

胃肠道反应的原因可能是二甲双胍在胃内快速溶解后产生的刺激作用。在二甲双胍用药初期,尤其是空腹服用时,二甲双胍迅速释放,高浓度的盐酸二甲双胍在胃中释放,可直接对上消化道黏膜产生刺激,约有10%~20%的患者会出现包括恶心、呕吐、食欲减退、口中有金属异味、大便稀薄及腹泻等在内的胃肠道反应。此类症状一般持续3~10天,虽多为一过性且大多数患者可耐受,持续用药后自行缓解,但仍有少部分患者无法耐受,不得不错失这员良将。

 

但正所谓“知己知彼,百战不殆”。既然胃内释放可能带来不良反应,那么调整剂型后的二甲双胍,不但“避短”还可“扬长”,间接提高患者的用药依从性,达到更好的治疗目的。

 

 

借一件“外衣”再说话

 

这件外衣,就是二甲双胍肠溶胶囊的囊壳。通俗来说,肠溶胶囊其实是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理,使胶囊在胃液中不溶解、仅在肠液中崩解溶化。这样一来,借用肠溶胶囊技术的二甲双胍,不但可立竿见影地减少对胃肠道的刺激,而且高纯度的二甲双胍生物利用度更高,双管齐下,达到显著降糖的目的。

 

以盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达)为例:它具有国家专利的盐酸二甲双胍肠溶胶囊制备技术(专利号:ZL 2013 1 0209351.9),组分简单、不含任何药用辅料;采用 “双层防酸”肠溶胶囊壳,在保证肠溶特性的同时减少药物副作用。此外,二甲双胍可在小肠中定位释放,覆盖餐后血糖高峰,在技术层面具有难以替代的优势。

 

在对南京军区南京总医院内分泌科50例分别接受盐酸二甲双胍肠溶胶囊和二甲双胍片治疗的T2DM患者进行对比后发现,不良反应如腹泻、恶心症状的发生均与药物有关。虽二者均可引起腹泻,但恶心反应者仅见于二甲双胍片剂组,这说明盐酸二甲双胍肠溶胶囊上消化道反应较轻,优于二甲双胍片剂组,且经统计学处理有显著性差异(P<0.05)。这也证实了盐酸二甲双胍肠溶胶囊确实具有显著的耐受性和安全性,作为临床治疗T2DM的首选药物,值得推广应用。

 

 

总结

众所周知,糖尿病的治疗包括饮食治疗、运动治疗、糖尿病教育、药物治疗及自我血糖监测这“五驾马车”,只有采取综合治疗措施,才可达到控制糖尿病病情发展的目的。在五驾马车并驾齐驱的基础上,我们仍需完善治疗药物的选择策略,提高患者依从性,保证这五驾马车行驶地更加平稳,从而收获更理想的治疗效果。

 

 

参考文献:

McCreight LJ, et al. Diabetologia. 2016 Mar;59(3):426-35.

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